2. Signaling Pathways
  3. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  4. ADC Cytotoxin

ADC Cytotoxin (ADC毒性分子)

ADC-Related Custom Services

ADC Payload

ADC 细胞毒素（也称为有效载荷）是诱导抗体药物偶联物 (ADC) 中的靶细胞死亡的细胞毒性剂。ADC 是一种由单克隆抗体、连接子和细胞毒素组成的靶向药物。细胞毒素是最重要的成分，因为它决定了 ADC 杀死癌细胞的效力。

目前正在使用的细胞毒素有很多，例如卡利车霉素、多卡米星、吡咯并苯二氮卓 (PBD)、喜树碱、柔红霉素/阿霉素、奥瑞他汀和美登木素。根据作用机制，它们可分为两类：DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。其中卡利车霉素、多卡米星和PBDs是DNA小沟结合剂，喜树碱和柔红霉素/阿霉素是拓扑异构酶抑制剂，具有DNA损伤作用，奥瑞他汀和美登素是微管蛋白抑制剂。除了上述细胞毒素外，还有许多具有类似杀伤癌细胞机制的传统细胞毒药物，也可用于ADC的开发。

ADC cytotoxins (also known as payloads) are cytotoxic agents that induce target cell death in Antibody Drug Conjugates (ADCs). An ADC is a targeted agent composed with a monoclonal antibody, a linker and a cytotoxin. The cytotoxin is the most important component as it determines the potency to kill cancer cells of an ADC.

There are many cytotoxins which are currently being used such as Calicheamicins, Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines (PBDs), Camptothecins, Daunorubicins/Doxorubicins, Auristatins and Maytansinoids. They can be divided in two classes based on their mechanism of action, DNA damaging agents and tubulin inhibitors. Among them Calicheamicins, Duocarmycins and PBDs are DNA minor grove binders, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins are topoisomerase inhibitors, which are DNA damaging agents. Auristatins and Maytansinoids are tubulin inhibitors. Except for the listed cytotoxins, there are numbers of traditional cytotoxic agents with similar mechanisms of killing cancer cells and can also be used in the development of ADCs.

ADC Cytotoxin 亚型特异性产品:

ADC Cytotoxin Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-148424
    PBD dimer-2 98.03%
    PBD dimer-2 (compound 2c) 是一种 C8 连接的吡咯苯二氮卓二聚体。PBD dimer-2 可以跨越一个额外的碱基对，并交联 5 ' -Pu-GA(T/A)TC-Py 序列。PBD dimer-2 可以作为抗体-活性分子偶联物 (ADC) 的有效载荷，可用于癌症的研究。
    PBD dimer-2
  • HY-14648R
    Dexamethasone (Standard)

    地塞米松（标准品）

    Dexamethasone (Standard) 是 Dexamethasone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
    Dexamethasone (Standard)
  • HY-12456
    Duocarmycin SA 99.55%
    Duocarmycin SA 是一种具有口服活性的抗肿瘤抗生素，IC50 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂，能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。
    Duocarmycin SA
  • HY-13631I
    (1S,9R)-Exatecan mesylate 98.48%
    (1S,9R)-Exatecan mesylate ((1S,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。 Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
    (1S,9R)-Exatecan mesylate
  • HY-79256
    MMAF-OMe 99.62%
    MMAF-Ome 是一种 tubulin抑制剂，属于 ADC 的毒性分子，能够抑制 MDAMB435/5T4，MDAMB361DYT2，MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞， IC50 值分别为 0.056 nM，0.166 nM，0.183 nM 和 0.449 nM。
    MMAF-OMe
  • HY-15584
    Taltobulin 99.90%
    Taltobulin (HTI-286) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物，Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule)，可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin 抑制纯化的微管蛋白聚合，破坏细胞中的微管组织，并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
    Taltobulin
  • HY-45171
    Exatecan intermediate 12 Control
    Exatecan intermediate 12 是合成 ADC 毒素 Exatecan (HY-13631) 的中间体，可用于制备 ADC 类化合物。
    Exatecan intermediate 12
  • HY-101127
    SGD-1882 98.45%
    SGD-1882 是一种有细胞毒性的 DNA 小沟交联剂，为 PBD 二聚体，可以作为 ADC 的有效载荷。
    SGD-1882
  • HY-161252
    PBD-monoamide
    PBD-monoamide 是一种修饰的 PBD (吡咯并苯二氮卓) 二聚体，是一种 ADC 细胞毒素。PBD-monoamide 可用于合成 DHES0815A (抗 HER2 ADC)。PBD-单酰胺具有 DNA 结合活性并降低细胞活力。
    PBD-monoamide
  • HY-B0015S
    Paclitaxel-d5

    紫杉醇 d5

    		≥98.0%
    Paclitaxel-d5 是氘标记的紫杉醇。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤剂，可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。
    Paclitaxel-d<sub>5</sub>
  • HY-131974
    Glucocorticoid receptor agonist-1 99.80%
    Glucocorticoid receptor agonist-1 是一种有效的选择性 glucocorticoid receptor 激动剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017210471A1 中的化合物 41。
    Glucocorticoid receptor agonist-1
  • HY-19474
    Maytansinol

    美登醇

    		99.84%
    Maytansinol (Ansamitocin P-0) 是美登素的一种衍生物。Maytansinol 可抑制微管蛋白 (tublin) 聚合，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Maytansinol 有抗肿瘤活性。Maytansinol 可用于抗癌药物的研究。
    Maytansinol
  • HY-133736
    PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 99.73%
    PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3
  • HY-125586
    β-Amanitin

    β-鹅育毒素

    β-Amanitin 是毒蘑菇中的一种环肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 II 和 III (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白质合成。β-Amanitin 可以用来作为抗体偶联活性分子 (ADCs) 的细胞毒性成分。
    β-Amanitin
  • HY-79490
    Ac-Exatecan 98.70%
    Ac-Exatecan 是乙酰化修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是 ADC 制剂中的常见毒素成分 (ADC 细胞毒素)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 的抑制剂 (IC50 = 2.2 μM)。Exatecan 具有抗肿瘤活性。Exatecan 可用作 ADC 的有效载荷。Exatecan 对 P-糖蛋白介导的多重耐药细胞有效。
    Ac-Exatecan
  • HY-15995
    Tubulysin A 99.08%
    Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂，具有抗微管，抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性，IC50 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素，包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。
    Tubulysin A
  • HY-13061
    Daun02 98.72%
    Daun02是拓扑异构酶抑制剂Daunorubicin的前体。
    Daun02
  • HY-15580
    Dolastatin 10

    尾海兔素10

    		98.11%
    Dolastatin 10 (DLS 10) 是一种有效的抗有丝分裂肽，抑制微管蛋白聚合。
    Dolastatin 10
  • HY-N2108
    7-Ethylcamptothecin

    7-乙基喜树碱

    		99.58%
    7-Ethylcamptothecin 是喜树碱类似物之一。 喜树碱 (CPT) 是一种从喜树 (Camptotheca acuminata) 中分离出的细胞毒性生物碱，对 L1210 白血病和 Walker 256 癌肉瘤模型具有很强的抗肿瘤活性。
    7-Ethylcamptothecin
  • HY-148818
    S-Me-DM4 99.03%
    S-Me-DM4 是一部分 DM4 被胞内酶 S-甲基化而产生的代谢产物。DM4 (HY-100503) 是一种微管解聚的含硫醇类玉米素，具有强力细胞毒性。DM4 可用作 ADC 毒性 (ADC Cytotoxin) 分子。
    S-Me-DM4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ADC Cytotoxin Isoform Comparison

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